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美国德克萨斯大学西南医学中心Courtney等报告，在多线治疗的肾透明细胞癌(ccRCC)患者中，缺氧诱导因子-2α拮抗剂PT2385安全性好，且有抗癌活性。(J Clin Oncol. 2017年12月19日在线版 doi: 10.1200/JCO.2017.74.2627)
在大多数ccRCC中，von Hippel-Lindau肿瘤抑制因子失活，导致缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)处于异常的稳定状态。 PT2385是一种HIF-2α拮抗剂。 为了探讨PT2385的安全性、药代动力学、药效学和疗效，并确定其Ⅱ期研究推荐剂量(RP2D)，研究者开展了这项Ⅰ期研究，入组既往治疗失败的局部晚期或转移性ccRCC患者(既往治疗包括血管内皮生长因子抑制剂)，按照3+3剂量递增设计口服PT2385日两次(从100 mg到1800 mg)。
转自：全球肿瘤快讯
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