奎宁 Quinine 金鸡纳碱

【产品参数】

名称： 奎宁 Quinine 金鸡纳碱

别名： 奎宁 Quinine 金鸡纳碱

剂型： 片剂

规格：200mg*28片

适应症：用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟

厂家：美国阿特维斯(Actavis) 生物制药公司

有效期： 24个月

【功能与主治】

奎宁(Quinine)用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

【用法与用量】

1.成人用量用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，每日1.8g，分次服用，疗程14日。

2.小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟疾时，小于1岁者每日0.1~0.2g，分2~3次服，1~3岁0.2~0.3g，4~6岁，0.3~0.5g，7~11岁为0.5~1g，疗程10日。

【临床研究】

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。

【注意事项】

(1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。

(2)对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。

【不良反应及禁忌】

①奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复;

②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等;

③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹;

④奎宁致死量约8g;

⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应;

⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;

⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

【禁忌】

孕妇禁用。

【孕妇用药】

孕妇禁用。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【药品相互作用】

①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;

②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强;

③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制;

④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加;

⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加;

⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收;

⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;

⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用，游离的奎宁浓度增加。

【贮藏】

遮光，密封保存。