贝组替凡

【产品参数】

名称： 贝组替凡

别名： Belzutifan、PT2977、Welireg

剂型： 片剂

规格：40mg*90片

适应症：需要治疗肾癌，神经肿瘤的林岛综合征成年患者

厂家：美国默沙东

有效期： 24个月

【生产厂家】

美国默沙东

【成分】

WELIREG含有40 mg贝珠替芬和交联羧甲基纤维素钠、醋酸琥珀酸羟丙酯、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅作为非活性成分。此外，薄膜涂层含有FD&C Blue#2铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

【性状】

蓝色，椭圆形，薄膜包衣，一面凹陷“177”，另一面平坦。

【适应症】

WELIREG适用于需要治疗相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的von Hippel Lindau(VHL)成年患者，无需立即手术。

【用法用量】

推荐用法：建议患者吞下整片药片。

在吞咽之前，不要咀嚼、挤压或掰开WELIREG。

推荐用量：WELIREG的推荐用量为120 mg，每天口服一次，直至疾病进展或产生不可接受的毒性。

WELIREG应在每天的同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不吃。

如果错过了一剂WELIREG，可以在当天尽快服用。

第二天正常恢复WELIREG的常规每日服用计划。

不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。

如果服用WELIREG后任何时候出现呕吐，请不要重新服用该剂量，第二天服用下一剂。

WELIREG过量没有特殊的治疗方法。

如果怀疑服用过量，停止服用WELIREG并实施支持性护理。

建议的剂量减少为：

第一次剂量减少：WELIREG 80 mg口服，每日一次

第二次剂量减少：WELIREG 10 mg口服，每天一次

第三次剂量减少：永久停止

对于轻度(eGFR 60-89 mL/min-1.73 m2，MDRD估计)和中度(eGFR30-59 mL/min/1.73 m2)肾损害患者，不建议修改WELIREG的剂量。

对于轻度肝损害患者不建议改变WELIREG的剂量，WELIREG尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。

【不良反应】

最常见的(≥25%)不良反应：发生在接受WELIREG治疗的患者中的是血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。

严重的不良反应：包括贫血、缺氧、过敏反应、视网膜脱离和视网膜中央静脉阻塞。

禁忌

基于动物研究的结果，WELIREG在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。

由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用WELIREG治疗期间以及最后一剂后一周内不要母乳喂养。

在开始使用WELIREG治疗之前，验证具有生殖潜能的女性的妊娠状态。

建议有生殖潜力的女性在使用WELIREG治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的非激素避孕。

WELIREG会使一些激素避孕药具无效。

建议具有生殖潜力的男性伴侣在使用WELIREG治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效避孕。

根据动物的研究结果，WELIREG可能会损害具有生殖潜力的男性和女性的生育能力。

WELIREG在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【贮存方法】

储存和搬运储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行偏移。

【适用人群】

患有von Hippel Lindau(VHL)病的成年人

【药物相互作用】

其他药物对WELIREG的影响

UGT2B17或CYP2C19抑制剂

WELIREG与UGT2B17或CYP2C19抑制剂联合给药会增加belzutifan的血浆暴露，这可能会增加WELIREG不良反应的发生率和严重程度。

需监测贫血和缺氧，并按照建议减少WELIREG的剂量。

WELIREG对其他药物的影响

敏感CYP3A4底物

WELIREG与CYP3A4底物联合给药可降低CYP3A底物的浓度，这可能会降低这些底物的功效。

这种降低的幅度在双UGT2B17和CYP2C19代谢不良的患者中可能更明显。

避免将WELIREG与敏感的CYP3A4底物联合给药，因为浓度的最小降低可能导致底物的治疗失败。

如果不能避免联合给药，根据其处方信息增加敏感CYP3A4底物剂量。

激素避孕药

WELIREG与激素避孕药联合使用可能导致避孕失败或突破性出血增加。

【有效期】

24个月

【剂型】

片剂

【注意事项】

WELIREG会导致严重贫血，需要输血。

在开始WELIREG治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测贫血。

根据临床指示对患者进行输血。

对于血红蛋白<9g/dL的患者，停止WELIREG直到≥9g/dL，然后根据贫血的严重程度，以减少剂量恢复或永久停用WELIREG。

对于危及生命的贫血或需要紧急干预时，在血红蛋白出现之前停止使用WELIREG≥9g/dL，然后以减少的剂量恢复或永久停止WELIREG。

WELIREG可导致严重缺氧，可能需要停药、补充氧气或住院，在开始使用WELIREG治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测氧饱和度。

运动时血氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55 mm Hg)，考虑不使用WELIREG，直到运动时脉搏血氧饱和度大于88%，然后以相同剂量或减少剂量恢复。

静息时氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55mm Hg)或指示紧急干预，保留WELIREG直到解决，并以减少的恢复剂量或停止。

对于危及生命的缺氧或反复出现的症状性缺氧，永久停止使用WELIREG。

建议患者立即向医疗保健提供者报告缺氧的体征和症状。