比卡鲁胺

【产品参数】

名称： 比卡鲁胺

别名： 朝晖先、康士得、Casodex、Bicalutamide

剂型： 片剂

规格：50mg*28片

适应症：治疗去势抵抗性前列腺癌，绝大多数患者PSA下降较多

厂家：英国阿斯利康

有效期： 36个月

【生产厂家】

英国阿斯利康

【成分】

康士得属于非甾体类抗雄激素药物

【性状】

康士得为白色薄膜衣片。

【适应症】

与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法用量】

成人：成人男性包括老年人：一片(50mg)，每日1次，用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

儿童：朝晖先禁用于儿童肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。

【不良反应】

面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。

暂时性肝功改变(转氨酶升高，黄疸)。

朝晖先与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%)，这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的心血管系统：心力衰竭。

消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。

中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。

呼吸系统：呼吸困难。

泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。

血液系统：贫血。

皮肤：脱发、皮疹、出汗、多毛。

代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。

其他：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

禁忌

对朝晖先过敏者，以及妇女、儿童。

【贮存方法】

在室温条件下密闭保存。

【适用人群】

成人患者

【药物相互作用】

本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。

虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。

对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。

因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。

尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。

对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。

当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。

理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。

因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。

【有效期】

36个月

【剂型】

片剂

【注意事项】

本品广泛在肝脏代谢。

数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。

所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。

由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。

主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。

严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见不良反应)。

如果出现严重改变应停止本品治疗。

本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见禁忌和药物相互作用)。