Velcade（Bortezomib）硼替佐米

Velcade（Bortezomib）硼替佐米靶向药物介绍

适应症：

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。 本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。

作用机制：

正常细胞和癌细胞内都有蛋白酶体，蛋白酶体的主要作用是把细胞内被损坏的蛋白质降解，以及将不再需要的蛋白质分解成氨基酸。

分解产生的氨基酸可以用于合成细胞所需的新蛋白质，因此蛋白酶体是细胞对蛋白质“循环利用”的关键。

当万珂抑制蛋白酶体的活性时，细胞内的正常平衡被破坏，这会对细胞产生诸多影响：细胞内累积不需要的蛋白质可能无法被降解，细胞需要的新蛋白质可能没有足够的原料生成，这将导致细胞的死亡。

同时，实验室研究表明，蛋白酶体被抑制时，骨髓瘤细胞会停止分裂。骨髓瘤细胞也会停止产生一些化学物质来刺激其他骨髓瘤细胞，这种现象在医学上叫做自分泌反馈循环中断。

因为骨髓瘤细胞的生长比正常细胞要快，因此，对于这些影响，骨髓瘤细胞比正常细胞更敏感。因此在接受适当剂量的蛋白酶体抑制剂的治疗时，骨髓瘤细胞会死亡，而正常细胞则可以恢复。

用法用量（仅供参考，提示请严格遵医嘱）：

本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。 在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。

不良反应：

在两项临床研究中，228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗，剂量为.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程)，最多持续8个疗程。

最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。14%的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。（香港医务通提醒：患者如有出现不良反应，应要及时咨询医生后再作应对方法。）