艾乐替尼、阿雷替尼、阿来替尼、盐酸阿来替尼、阿莱替尼(Alectinib)安圣莎(Alecensa)价格、说明书、适应症、副作用

艾乐替尼(Alectinib)说明书

通用名：艾乐替尼、阿雷替尼、阿来替尼、盐酸阿来替尼、阿莱替尼(Alectinib)

商品名：安圣莎、Alecensa

适应病症： 肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌

剂型/给药途径：口服

药物类型：靶向治疗药物

上市地区：美国

中国是否获批：否

艾乐替尼(安圣莎)适应症：

ALECENSA(阿雷替尼)是一种激酶抑制剂，适用于： 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准ALECENSA用于治疗上述适应症。对ALECENSA(阿来替尼)用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。

不良反应：

水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛

用法用量：600 mg 口服，每天2次，随餐服用。

注意事项：

1.肝中毒：治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎：临床试验中，0.4%的患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊，应立即停药。如果除此之外，没有其他潜在发病原因，应永久停服ALECENSA(盐酸阿来替尼)。

3.心动过缓：定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。

4.严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：临床试验中，1.2%的患者产生严重肌肉疼痛，4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。

5.胚胎-胎儿毒性：ALECENSA(安圣莎)可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，该药对胎儿有潜在风险，应采取有效避孕手段。

【不良反应】最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。

【特殊人群中使用】哺乳：不要哺乳喂养

【供应/贮存和处置】硬胶囊，白色150mg胶囊在帽上黑墨汁印有“ALE”和体上印有“150mg”，可得到以下：

240胶囊每瓶：NDC 50242-130-01

贮存和稳定性：不要贮存30°C(86°F)以上。贮存在原始容器避光和潮湿保护。

艾乐替尼(安圣莎)副作用

抗肿瘤药艾乐替尼(alecensa)是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9 nM[65，66]。更重要的是，艾乐替尼(Alectinib)对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。

临床试验表明，肺癌靶向药Alecensa(安圣莎、Alecensa)对这些患者的肺部原发肿瘤和脑内转移瘤均有抗肿瘤疗效。

常见的艾乐替尼的副作用是疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛(肌痛)。此外，Alecensa还可能会导致严重的副作用，如肝脏疾病、严重或危及生命的肺部炎症、心跳过慢以及严重的肌肉疾病。Alecensa(安圣莎)治疗可能会使患者在暴露于阳光下时被晒伤。

Alecensa的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。

艾乐替尼(安圣莎)价格

在肺癌患者中只有不到10%的患者是ALK阳性患者，所以患者在使用艾乐替尼前要进行基因检测，如果不是ALK阳性，就不用使用。艾乐替尼的价值无可挑剔，其价格自然也就成了ALK阳性患者最为关心的问题了。那艾乐替尼的价格是多少呢?据了解，艾乐在国外的价格为15159美元240粒(胶囊)、每粒含150 mg。

在ALEX研究中，患者每天服药量为一次600 mg，每天2次。核算后，艾乐替尼(alectinibum)的月治疗费用15159美元，按当日汇率计算约合人民币105000元。所幸的是，进口药物在中国的定价不一定会直接沿用海外售价。参考去年在国内上市的第三代EGFR-TKI奥希替尼，我们有理由相信艾乐替尼在定价问题上是不会自由发挥的，可估计的月治疗费用应该都在5万上下浮动。

艾乐替尼(安圣莎)规格及用法用量

罗氏瑞士版的艾乐替尼，一套是224片，里面有4个小包装，56粒/瓶，150mg/粒。一天吃2次，一次4粒，一套可以吃28天。这个版本由位于德国福伊希特的药厂Excella Gmbh & Co.KG 生产，产品归属于瑞士的F. Hoffmann-La Roche AG公司，这家公司总部位于瑞士的巴塞尔，由罗氏控股。

罗氏Genentech版，独立包装，240粒/瓶，150mg/粒，一天吃2次，一次4粒，一套可以吃30天。这个版本由美国的Genentech(基因泰克)生产，在美国地区销售，Genentech是瑞士F. Hoffmann-La Roche AG的全资子公司，所以他们都属于罗氏制药。

罗氏印度版，一版8粒，7版/盒，一盒56粒，一个月需要4盒的量，这是针对印度市场合法销售的版本。虽说在印度地区销售，但是这个版本一点不便宜。

印度Lucius(卢修斯)仿制版，56粒/瓶，150mg/粒，一个月需要4盒的量。不出意外的，这种药只有卢修斯敢仿制了，虽说是仿制药，但是价格也高的吓人。

不到万不得已，不推荐患者使用卢修斯的仿制版。综合比较下来，还是罗氏瑞士版的性价比更高。