常见肿瘤靶向药适应症及注意事项 （上）

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肾癌靶向药

1.帕唑帕尼  国内未上市

靶点：VEGFR,PDGFR,KIT

治疗:一线转移的肾细胞癌

血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓抑制,恶心和疲劳

 

2. 索拉非尼 （Sorafenib） 国内已上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

 

3. 舒尼替尼  国内未上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST

不良反应：全身乏力发热

 

4. 帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

 

5. 阿西替尼   国内已上市

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔

 

6. PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)， 默沙东的Keytruda， 百济神州 PD-1抑制剂 单克隆抗体 BGB-A317

  靶点：PD-1

  治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

  注意事项：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

 

7. 舒尼替尼 （Sunitinib） 国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

 

8. 依维莫司 （everolimus ） 国内已上市

靶点：HR+ HER2

治疗：晚期转移性肾细胞癌

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

 

甲状腺癌靶向药

1. 凡德他尼 （Vandetanib） 国内未上市

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT 间期延长、缺血性脑血管事件

2. 卡博替尼 (Cabozantinib) 国内未上市

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3. 乐伐替尼 (Lenvatinib)  国内未上市 

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病

其它的血管生成抑制剂：阿西替尼（axitinib）、索拉非尼（sorafenib）、二磷酸莫替沙尼（motesanib diphosphate）、舒尼替尼（sunitinib）； EFGR抑制剂：吉非替尼（gefitinib）；环氧酶-2：塞来昔布（celecoxib）；抗血管生成复合物：沙利度胺（thalidomide）、雷利度胺（lenalidomide）也常被推荐治疗甲状腺癌。

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