达克替尼(达可替尼、Dacomitinib、Vizimpro),广谱抑制、入脑效果好、疗效显著的EGFR靶向药物

达克替尼(达可替尼、Dacomitinib、Vizimpro),广谱抑制、入脑效果好、疗效显著的EGFR靶向药物

一、背景与概述

非小细胞肺癌(NSCLC)是全球癌症死亡的主要原因，我国肺癌病例数更是超过全球的三分之一，在非小细胞肺癌患者中，约50%存在EGFR突变，这使得EGFR靶向药物在非小细胞肺癌治疗领域具有重要地位。达可替尼(Dacomitinib)作为一种第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其疗效和应用引起了广泛关注。

二、达可替尼的特点与优势

1.广谱抑制：达可替尼是一种泛HER抑制剂，不仅可以作用于EGFR，还可以作用于HER2和HER4，从而抑制多个HER家族的蛋白;

2.入脑效果好：与阿法替尼相比，达可替尼具有更强的入脑效果，对于脑转移的患者具有更好的治疗效果;

3.疗效显著：临床试验表明，达可替尼一线治疗肺癌的疗效优于吉非替尼，中位无进展生存期达到14.7个月;

4.副作用可控：达可替尼的副作用主要为腹泻和皮疹，但相对于其他EGFR靶向药物，其副作用较小。

三、达可替尼的应用与市场情况

达可替尼于2019年5月在我国首次获批上市，目前在我国市场销售额已突破1.1亿元，此外，还有4家药企提交了达可替尼的仿制上市申请。

四、达可替尼的存储与使用注意事项

1.储存：达可替尼应储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移;

2.使用：达可替尼的推荐剂量为每日一次口服45mg，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。本品可与食物同服，也可不与食物同服;

3.副作用：达可替尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、肝功能异常等，如出现副作用，应及时就医。

五、达可替尼与其他药物的相互作用

1.细胞色素P450(CYP)2D6底物：与达可替尼同时使用可升高此类药物的血药浓度，可能增加其毒性的发生风险。

2.质子泵抑制药(PPI)：与达可替尼同时使用可降低达可替尼的血药浓度，可能减弱其药效。

总结

达可替尼作为一种新型EGFR靶向药物，其疗效显著、副作用较小，为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望，在使用过程中，患者应遵医嘱，注意药物相互作用，并及时就医处理可能出现的副作用，未来，随着更多药企加入达可替尼的研发和生产，有望进一步降低药物价格，让更多患者受益。