考比替尼

【产品参数】

名称： 考比替尼

别名： 卡比替尼、Cotellic、Cobimetinib

剂型： 片剂

规格：20mg*63片

适应症：联合用药治疗黑色素瘤，单一用药治疗组织细胞瘤

厂家：瑞士罗氏

有效期： 24个月

【生产厂家】

瑞士罗氏

【成分】

考比替尼有效成分富马酸Cobimetinib是一种激酶抑制剂。化学名称为(S)-[3,4-二氟-2-(2-氟-4碘苯氨基)苯基][3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂丁-1-基]半富马酸甲烷。化学结构如下：

Cobimetinib是一种富马酸盐，呈白色至灰白色固体，并表现出pH值依赖的溶解度。COTELLIC (考比替尼)片剂每片20毫克含有22毫克富马酸cobimetinib，相当于20毫克cobimetinib游离碱。COTELLIC的非活性成分为：微晶纤维素，乳糖一水，交叉纤维素钠，硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石粉

【性状】

片剂：20mg，白色，圆形，覆膜，一侧“COB”标识

【适应症】

1、不可切除或转移性黑色素瘤

COTELLIC与vemurafenib合用用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。

2、组织细胞瘤

COTELLIC作为一种单一药物，适用于成人组织细胞肿瘤患者的治疗

【用法用量】

推荐剂量：

COTELLIC(考比替尼)的推荐剂量方案是60mg(三片20mg片剂)，每28天一周期;

前21天每天口服一次，餐前餐后都可，之后停药7天，直到疾病进展或不可接受的毒性

如果错过了COTELLIC的剂量，或者在服药时发生了呕吐，无需补服，请从下一次预定的剂量开始继续服药

【剂量调整】

1.服用COTELLIC时不要服用强或中度CYP3A抑制剂

2.如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，则将COTELLIC剂量减少至20mg，停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的COTELLIC 60 mg剂量

      考比替尼推荐剂量递减表：

【不良反应】

导致永久停药的最常见不良反应是肝脏化检验室异常，定义为天冬氨酸转氨酶(AST)升高(2.4%)、谷氨酰转移酶(GGT)升高(1.6%)和谷丙转氨酶(ALT)升高(1.6%)、皮疹(1.6%)、发热(1.2%)、视网膜脱离(2%)

中断或减少剂量的最常见原因是皮疹(11%)、腹泻(9%)、脉络膜视网膜病变(7%)、发热(6%)、呕吐(6%)、恶心(5%)和磷酸肌酸激酶(CPK)升高(4.9%)

COTELLIC最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐

禁忌

尚未明确

【贮存方法】

储存温度不超过30℃，避光保存。

【适用人群】

成人

【药物相互作用】

1、强或中度CYP3A抑制剂对COTELLIC的影响

COTELLIC与伊曲康唑(一种强CYP3A4抑制剂)联合用药可使考比替尼全身暴露增加6.7倍，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A抑制剂

如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂，包括某些抗生素(如红霉素、环丙沙星)，则应将COTELLIC剂量减少到20mg;

停用中度CYP3A抑制剂后，恢复前剂量的COTELLIC

2、强或中度CYP3A诱导剂对COTELLIC的影响

COTELLIC与强CYP3A诱导剂联合使用可使考比替尼全身暴露减少80%以上，并降低其疗效，应避免同时使用COTELLIC和强或中度CYP3A诱导剂，例如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草

【有效期】

24个月

【剂型】

片剂

【注意事项】

⑴新原发恶性病：监测接受COTELLIC(考本替尼)的患者在使用本药时是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状

⑵出血：用COTELLIC可能发生重大出血事件，监视出血的体征和症状

⑶心肌病：在接受COTELLIC与威罗菲尼联合用药的病人，比用威罗菲尼作为单药患心肌病的风险增加

⑷严重皮肤学反应：监视严重皮疹，根据反应级别中断，减量，或终止用药

⑸严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：定期进行眼科学检查，对视网膜静脉阻塞(RVO)永久停药

⑹肝毒性：治疗期间定期对肝功能监测

⑺横纹肌溶解综合证：定期监视肌酸磷酸激酶和指示为横纹肌溶解综合证的体征和症状

⑻严重光敏感性：忠告病人避免日光暴露

⑼胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告育龄期女性本药对胎儿的潜在风险和使用有效避孕