甲基强的松龙 Methylprednisolone 甲强龙

【产品参数】

名称： 甲基强的松龙 Methylprednisolone 甲强龙

别名： 甲强龙、甲基氢化泼尼松、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

剂型： 注射剂

规格：40mg/瓶

适应症：强烈消炎及抗过敏作用， 一般用于治疗类风湿关节炎、风湿热等炎症

厂家：美国辉瑞

有效期： 24个月

【适应症】

除非用于某些内分泌疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物

1、抗炎治疗

(1)风湿性疾病

作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期)，用于：创伤后骨关节炎、骨关节炎引发的滑膜炎、类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)、急性或亚急性滑囊炎、上踝炎、急性非特异性踺鞘炎、急性痛风性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎

(2)胶原疾病(免疫复合物疾病)

用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)、急性风湿性心肌炎、全身性皮肌炎(多发性肌炎)、结节性多动脉炎、古德帕斯彻综合征(Good Pasture’s Syndrome)

(3)皮肤疾病

天疱疮、严重的多形红斑(Stevens-Johnson综合征)、剥脱性皮炎、大疱疱疹性皮炎、严重的脂溢性皮炎、严重的银屑病、蕈样真菌病、荨麻疹

(4)过敏状态

用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：支气管哮喘、接触性皮炎、异位性皮炎、血清病、季节性或全年过敏性鼻炎、药物过敏反应、荨麻疹样输血反应、急性非感染性喉头水肿(肾上腺素为首选药物)

(5)眼部疾病

严重的眼部急、慢性过敏和炎症，例如：眼部带状疱疹、虹膜炎、虹膜睫状体炎、脉络膜视网膜炎、扩散性后房色素层炎和脉络膜炎、视神经炎、交感性眼炎

(6)胃肠道疾病

帮助患者度过以下疾病的危重期：溃疡性结肠炎(全身治疗)、局限性回肠炎(全身治疗)

(7)呼吸道疾病

肺部肉瘤病、铍中毒、与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核、其它方法不能控制的吕弗勒氏综合征(Loeffler’s Syndrom)、吸入性肺炎

(8)水肿状态

用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿

2、免疫抑制治疗

(1)器官移植

治疗血液疾病及肿瘤

(2)血液疾病

获得性(自身免疫性)溶血性贫血、成人自发性血小板减少性紫癫(仅允许静脉注射，禁忌肌内注射)、成人继发性血小板减少、幼红细胞减少(红细胞性贫血)、先天性(红细胞)再生不良性贫血

(3)肿瘤

用于下列疾病的姑息治疗：成人白血病和淋巴瘤、儿童急性白血病

3、治疗休克

继发于肾上腺皮质机能不全的休克，或因可能存在的肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(常用药是氢化可的松;若不希望有盐皮质激素活性，可使用甲泼尼龙)

对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有完善的(双盲对照)临床研究，但动物实验的资料显示本品可能对常规疗法(例如：补液)无效的休克有效

4、其它

(1)神经系统

由原发性或转移性肿瘤、或手术及放疗引起的脑水肿、多发性硬化症急性危重期、急性脊髓损伤。治疗应在创伤后8小时内开始

(2)与适当的抗结核化疗法合用，用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎

(3)累及神经或心肌的旋毛虫病

(4)预防癌症化疗引起的恶心、呕吐

5、内分泌失调

(1)原发性或继发性肾上腺皮质机能不全

(2)急性肾上腺皮质机能不全

以上疾病，氢化可的松或可的松为首选药物;如有需要，合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用

已知患有或可能患有肾上腺机能不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药尚不明确

(3)先天性肾上腺增生

(4)非化脓性甲状腺炎

(5)癌症引起的高钙血症

【用法用量】

1、推荐剂量

作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时，推荐剂量为30 mg/kg，至少用30分钟静脉注射，根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4~6小时重复一次

(1)冲击疗法

用于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如：非甾体类抗炎药，金盐及青霉胺)无反应的疾病

建议方案：

①类风湿性关节炎：

1)1 g/天，静脉注射，用1、2、3或4天

2)1 g/月，静脉注射，用6个月

因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时做心电图及除颤，每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可重复

(2)预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐：

建议方案：

①关于化疗引起的轻至中度呕吐

在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射本品250 mg，在给予首剂本品时，可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果

②关于化疗引起的重度呕吐：化疗前1小时，以至少5分钟静脉注射本品250 mg，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射本品250 mg

(3)急性脊髓损伤

①治疗应在损伤后8小时内开始

②对于在损伤3小时内接受治疗的患者：初始剂量为每公斤体重30 mg甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射

③大剂量注射后应暂停45分钟，随后以5.4 mg/kg/小时的速度持续静脉滴注23小时，应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵

④对于在损伤3~8小时内接受治疗的患者：初始剂量为每公斤体重30 mg甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射，大剂量注射后应暂停45分钟，随后以5.4 mg/kg/小时的速度持续静脉滴注47小时

⑤仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且应在心电监护并能提供除颤器的情况下进行，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(以不到10分钟的时间给予大于500 mg的甲泼尼龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏

(4)其它适应症

初始剂量从10 mg到500 mg不等，依临床疾病而变化，大剂量甲泼尼龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期，≤250 mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射，>250 mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射，根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量，皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法

婴儿和儿童可减量，但不仅仅是依据年龄和体格大小，而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应，每24小时总量不应少于0.5 mg/kg

用药数天后，必须逐量递减用药剂量或逐步停药，如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗，长期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后小2时血糖，血压和体重，胸部X线检查，有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查，中断长期治疗的患者也需要作医疗监护

本品可通过静脉注射、肌内注射或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用静脉注射，静脉注射(肌内注射)时，按指导方法配制溶液

2、用法

(1)关于使用双室瓶的指导

①按下塑料推动器，使稀释液流入下层瓶室

②轻轻摇动药瓶

③除去塞子中心的塑料袢

④用适当的消毒剂消毒顶部橡皮头

⑤将针头垂直插入橡皮头中心直至可以见到针尖，倒转药瓶并抽取药液

(2)关于使用小瓶的指导

在无菌的环境下将灭菌注射用水加入含无菌粉末的小瓶

(3)制备输注溶液

首先按指示制备溶液，起始治疗方法可能是用至少5分钟(剂量小于或等于250 mg)至少30分钟(剂量大于250 mg)静脉注射甲泼尼龙，下一剂量可能减少并用同样方法给药，如果需要，该药物可稀释后给药，方法为将已溶解的药品与5%葡萄糖水溶液、生理盐水或5%葡萄糖与0.45%氯化钠的混合液混合，双室瓶包装配制后的溶液在12小时内物理和化学性质保持稳定，小瓶包装配制后的溶液应立即使用

【不良反应】

感染和侵染

掩盖感染(的症状)、潜在感染发作、机会性感染、腹膜炎

免疫系统异常

过敏反应(包括过敏样反应或过敏性反应，伴有或不伴有循环性虚脱、心脏停搏、 支气管痉挛)

内分泌异常

出现类库欣状态、垂体功能减退症、类固醇停药综合征

代谢和营养异常

代谢性酸中毒、钠潴留、液体潴留、低钾性碱中毒、葡萄糖耐量下降、糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加、血脂异常、食欲增加(可能会导致体重增加)，相对于可的松或氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用，限钠、补钾的饮食可能是必要的，硬膜外脂肪过多症，脂肪过多症(频率不详)

血液和淋巴系统异常

白细胞增多(频率不详)

精神异常

情感障碍(包括情绪不稳定、情绪低落、欣快、心理依赖、自杀意念)、精神病性异常 (包括躁狂、妄想、幻觉、精神分裂症[加重])、意识模糊状态、精神障碍、焦虑、人格改变、情绪波动、行为异常、失眠，易激惹

神经系统异常

颅内压增高(可能出现视神经乳头水肿[良性颅高压])、惊厥、健忘、认知障碍、眩 晕、头痛

眼部异常

眼球突出、后囊下白内障，脉络膜视网膜病变、视物模糊(频率不详)，长期应用糖皮质激素可引起青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会，为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者

心脏异常

易感人群中的充血性心力衰竭、心肌梗死后心肌破裂、心律失常

血管异常

高血压、低血压、瘀点、血栓性事件(频率不详)

呼吸系统、胸和纵隔异常

较大剂量糖皮质激素给药时伴发的持续性呃逆

耳和迷路异常

眩晕

胃肠道异常

胃出血、肠穿孔、消化性溃疡(可能出现消化性溃疡穿孔和消化性溃疡出血)、胰腺炎、 溃疡性食管炎、食管炎、腹痛、腹胀、腹泻、消化不良、恶心、呕吐

肝胆疾病

肝炎、肝酶升高(例如：SGOT、SGPT，此类反应的频率不详)

皮肤和皮下组织异常

血管性水肿、瘀斑、瘀点、皮肤萎缩、条纹状皮肤、皮肤色素减退、多毛、 皮疹、红斑、瘙痒、荨麻疹、痤疮、多汗症、皮肤薄脆、反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩

肌肉骨骼和结缔组织异常

骨坏死、病理性骨折、发育迟缓、肌肉萎缩、肌病、骨质疏松症、神经病性关节病、关节痛、肌肉痛、肌无力、类固醇肌病、无菌性坏死

生殖系统和乳房异常

月经失调

全身异常和给药部位情况

外周水肿、愈合不良、注射部位反应、疲劳感、不适、抑制儿童生长

检查

碱性磷酸酶水平升高但未伴随任何临床症状、眼内压升高、糖耐量降低、血钾降低、尿钙增 加、血尿素升高、皮试反应抑制、因蛋白质分解造成的负氮平衡

损伤、中毒和手术并发症

肌腱断裂(特别是跟腱)、脊椎压缩性骨折、病理性骨折

禁忌

下列情况下禁止使用甲泼尼龙琥珀酸钠

1、全身性霉菌感染的患者

2、已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分过敏的患者，甲泼尼龙琥珀酸钠 40mg 制剂禁用于已知或疑似对牛乳过敏的患者

3、鞘内注射途径给药的使用

4、硬脑膜外途径给药的使用

5、禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗

【贮存方法】

未溶解的药品，密闭，15~25°C 保存，双室瓶包装用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温(15~25°C)下贮藏 12 小时，小瓶包装产品重组后立即使用。

【适用人群】

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用

【药物相互作用】

CYP3A4 抑制剂

抑制 CYP3A4 活性的药物，通常降低肝脏清除，并增加 CYP3A4 底物药物的血浆浓度，例如甲泼尼龙，由于 CYP3A4 抑制剂的存在，可能需要调整甲泼尼龙的剂量，以避免类固醇毒性

CYP3A4抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)

CYP3A4 诱导剂

诱导 CYP3A4 活性的药物通常增加肝脏清除，导致 CYP3A4 底物药物的血浆浓度降低，同时服用可能需要增加甲泼尼龙的剂量，以达到预期的效果

CYP3A强诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)

CYP3A4 底物

由于另一个 CYP3A4 底物的存在，甲泼尼龙的肝脏清除可能受到影响，需要调整相应的剂量，使用任一种药物引起的不良反应可能在两种药物同时使用时更容易发生

CYP3A底物包括苯二氮卓类：地西泮、劳拉西泮(镇静催眠、抗焦虑)，钙离子通道阻滞剂：(1)二氢呲啶类：硝苯地平、非洛地平(扩张小动脉)，(2)非二氢呲啶类：缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊(降心率)，那格列奈(糖尿病)，麦角碱衍生物(扩血管，用于急慢性脑血管病)

非 CYP3A4 介导的影响

【有效期】

24个月

【剂型】

注射剂

【生产厂家】

美国辉瑞

【成分】

本品主要成份为：甲泼尼龙琥珀酸钠

【性状】

双室瓶，下室为白色至类白色冻干块状物或粉末，上室为无色澄明液体

【注意事项】

特殊风险人群

对属于下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程

1、儿童：长期、每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况

2、糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求

3、高血压患者：使动脉性高血压病情恶化

4、有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重

免疫抑制剂作用/感染易感性增高

治疗过程中严密观察患者，一旦发现有感染的风险，应根据需要停止治疗且进行对症治疗

免疫系统影响

在给药之前，特别是对有任何药物过敏史的病人， 应采取适当的预防措施

内分泌影响

接受皮质类固醇治疗的患者经受不寻常的应激时，在应激情况发生前、发生时和发生后需要迅 速增加皮质类固醇的剂量

代谢和营养

包括甲泼尼龙在内的皮质类固醇，能使血糖增加，使原有糖尿病恶化，使那些长期接受皮质类 固醇治疗的患者易患糖尿病

精神影响

如果患者出现心理症状，特别是如果怀疑出现抑郁情绪或自杀意念，应鼓励患者/看护者马上就医，患者/看护者应警惕可能在全身性类固醇剂量递减/停药过程中或者之后立即出现的精神错乱

神经系统影响

皮质类固醇应谨慎用于癫痫患者

眼部影响

因为可能会引起角膜穿孔，所以皮质类固醇应谨慎用于眼部单纯疱疹患者

心脏影响

除非绝对必要时，全身性皮质类固醇应谨慎用于充血性心脏衰竭病

血管影响

类固醇应谨慎用于高血压患者

胃肠道影响

非特异性溃疡性结肠炎患者，如果有即将穿孔、脓肿、或其它化脓性感染、憩室炎、新近肠吻 合术、或者活跃的或潜在的消化性溃疡的可能，应谨慎使用皮质类固醇

肝胆影响

曾报告过罕见的肝毒性病例，因此，需要采取适当的监护

肌肉骨骼影响

骨质疏松症是一种常见的但不常被识别的副作用，与长期大剂量使用糖皮质激素有关，骨质疏松症慎用糖皮质激素

肾和泌尿系统异常

皮质类固醇应谨慎用于患有肾功能不全的患者

检查

限制盐的摄入量和补充钾可能是必要的，所有皮质类固醇都会增加钙的排泄

对驾驶和使用机器能力的影响

使用皮质类固醇治疗后可 能出现不良反应，例如，头晕、眩晕、视觉障碍和疲劳感，患者如果受到影响，不应驾车或操作机器

(以上内容均参考自甲强龙中文说明书 2022.03)