凡德他尼

【产品参数】

名称： 凡德他尼

别名： 凡德他尼片、Vandetanib、Caprelsa、Zactima、ZD6474

剂型： 片剂

规格：

适应症：口服用于甲状腺髓样癌肝癌等，改善肺癌无进展生存

厂家：印度卢修斯

有效期： 24个月

【生产厂家】

印度卢修斯

【成分】

Vandetanib在化学上描述为N-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine。 Vandetanib的分子量为475.36。Vandetanib表现pH-依赖溶解度，在低pH时增加溶解度。Vandetanib实际上不溶于水在25°C(77°F)时溶解度值为0.008 mg/mL。

【性状】

为口服给予的(Vandetanib)片有两种规格，100 mg和100 mg，分别含100 mg和300 mg的Vandetanib。片中含以下无活性成分：片芯：二水磷酸氢钙，微晶纤维素，交聚维酮，聚乙烯吡啶酮，和硬脂酸镁。片的包膜含以下无活性成分：hypromellose 2910，macrogol 300，and titanium dioxide E171。

【适应症】

凡德他尼是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

因为凡德他尼有治疗相关风险，在惰性，无症状或缓慢进展疾病患者中使用凡德他尼应谨慎小心考虑。

在非小细胞肺癌患者中，也存在这些靶点的突变，因此该药物也被用于特定基因突变肺癌患者，在非小细胞肺癌的临床研究中，有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。

只是目前，凡德他尼在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。

【用法用量】

甲状腺癌和肺癌：口服300mg，一日1次。

可与或不与食物同服，不可压碎，可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散(不完全溶解)后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予，剩余残渣可使用120ml水混合后给予。

【不良反应】

≤300mg/d时耐受性良好。

最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿;

随着剂量增加。

可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。

最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

Vandetanib常见(10%以上)的不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降、失眠抑郁、头晕目眩、视力模糊、长QT综合征、高血压、胃痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、尿液中有蛋白质、肾结石、虚弱、疲劳、疼痛和水肿。

Vandetanib常见(占1 %至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎、肾脏感染、低甲状腺激素水平、低钾、高钙水平、低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调、味觉的变化、视觉障碍、光晕视觉、角膜病、高血压危象、鼻子出血、咳血、结肠炎、口干、口腔炎、便秘、胃炎、排尿痛、血尿、肾衰竭、尿频、发烧。

禁忌

有先天性长QT综合征患者不要使用。

【贮存方法】

密封,在15-30℃条件下保存。

【适用人群】

髓样甲状腺癌患者、非小细胞肺癌患者

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂 CYP3A4诱导剂药物可能改变vandetanib的血浆浓度。

当接受vandetanib治疗应避免同时使用已知强CYP3A4诱导剂。

圣约翰草[St. John’sWort]可能不可预测地减低vandetanib暴露而应避免和警告和注意事项。

CYP3A4抑制剂 在健康受试者中，vandetanib和强CYP3A4抑制剂伊曲康唑间无临床意义的相互作用。

延长QT间期药物 应避免Vandetanib与可能延长QT间期药物的给药[见警告和注意事项]。

【有效期】

24个月

【剂型】

片剂

【注意事项】

开始使用vandetanib治疗后2-4周和8-12周，和其后每3个月及剂量调整后，监查心电图和血清钾，钙和TSH水平。

当剂量减低适当。

严重皮肤反应可能促使死亡，应永远终止vandetanib。

存在非特异性呼吸征象和症状例如缺氧，胸腔积液，咳嗽，或呼吸困难等患者。

建议及时报告呼吸症状。

出现严重缺血性脑血管事件，出血，心衰，腹泻，甲状腺低下症，高血压，和可逆性后脑白质脑病综合征应终止vandetanib。

vandetanib给予妊娠妇女可能致死。

建议妇女接受vandetanib治疗后4个月避免妊娠。

因为QT延长，提高了尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险，只能通过严格分配计划(vandetanib REMS)计划得到vandetanib。

只有经认证的处方者和药房能够分配到vandetanib。