塞尔帕替尼

【产品参数】

名称： 塞尔帕替尼

别名： 塞普替尼、赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292

剂型： 胶囊剂

规格：80mg*120粒

适应症：高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

厂家：美国礼来Lilly

有效期： 36个月

【生产厂家】

美国礼来Lilly

【成分】

C29H31N9O3

【性状】

该药品为颗粒状

【适应症】

1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

2.Ret突变甲状腺髓样癌

3.RET阳性甲状腺癌

【用法用量】

根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC)，选择患者使用RETEVMO治疗。

成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重

小于50kg：120mg口服，每日两次

50kg以上(包括50kg)：口服160mg，每日两次

严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

【不良反应】

最常见的不良反应，包括实验室异常，(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳，水肿，血小板减少，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘。

禁忌

无

【贮存方法】

在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差

【适用人群】

成人和12岁以上儿童患者

【药物相互作用】

Selperctinib是一种激酶抑制剂。

Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92nM至67.8nM之间。

其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。

在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。

RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。

在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RETV804M和RETM918T。

此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

【有效期】

36个月

【剂型】

胶囊剂

【注意事项】

肝毒性

在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。

根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

高血压

高血压失控患者不要使用RETEVMO。

在开始RETEVMO之前优化血压。

1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。

根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。

在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。

当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。

根据严重程度，扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停止使用RETEVMO。

超敏反应

停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。

解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。

继续使用类固醇直到患者达到目标剂量，然后逐渐减少。

伤口愈合受损的风险

择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。

在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要给药。

在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。

胚胎-胎儿毒性

可引发致命伤害。

对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。