卡博替尼

卡博替尼靶向药物介绍

【通用名称】卡博替尼【药品名称】Cometriq【英文名称】Cometriq【汉语拼音名称】kabotini【美国上市时间】2011【靶点】VEGF【主要成分】Cometriq【药品性状】胶囊【用法用量】Cometriq推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。不要打开COMETRIQ，整粒吞服。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。【适应症】进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，肾癌、前列腺癌【注意事项】1）血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。2）伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。3）高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cometriq。4）颌骨骨坏死：终止Cometriq。5）掌足红肿综合征(PPES)：中断Cometriq，减低剂量。6）蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cometriq。8）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。【不良反应】最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。【禁忌】卡博替尼禁用于已知对下列物质过敏的患者： 无【药理毒性】体外生化和/或细胞学分析曾显示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。 在体外在细菌回复突变(Ames)试验Cabozantinib不是致突变和体外用人淋巴细胞细胞遗传试验或在体内小鼠微核试验都不是致染色体断裂的。 根据非临床发现，用COMETRIQ处理可能损害雄性和雌性生育能力。在一项生育能力研究其中cabozantinib 被给予雄和雌性大鼠剂量1，2.5，和5 mg/kg/day，在剂量等于或大于2.5 mg/kg/day(约等于人在推荐剂量时AUC暴露)雄性生育能力被显著受损，精子计数和生殖器官重量减低。在雌性，生育能力显著减低在剂量等于或大于1 mg/kg/day(按在推荐剂量AUC约人暴露的50%)活胚胎数显著减少和植入前和后丢失显著增加。 在一般毒理学研究中对生殖道组织效应的观察支持在专门生育能力研究注意到包括精子数低下和缺乏黄体在雄性和雌性犬在一项6个月重复剂量研究在暴露分别等于在推荐剂量时AUC人暴露6%和3%。此外，雌性大鼠给予5 mg/kg/day共14天(约等于在推荐剂量AUC人暴露)表现卵巢坏死。【药物过量】尚不明确。【孕妇及哺乳用药】哺乳母亲当接受COMETRIQ治疗时必须终止哺乳。【贮藏】贮存在20°C至25°C(68°F至77°F)【有效期】 【批准文号】【企业名称】美国Exelixis生物制药