培西达替尼,Pexidartinib,Turalio（美版）

【产品参数】

产品名称：Turalio

通用名称：Pexidartinib

剂型：胶囊

规格：125mg*120

生产厂家：Daiichi Sankyo 日本第一三共制药

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗对手术治疗无效、并伴有严重发病率或功能受限的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成人患者。

【推荐剂量】

每次250mg，口服，每日2次，随低脂膳食服用（每餐约11g-14g总脂肪），持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【剂量调整】

不良反应剂量调整推荐方案（见表1），对于无法耐受125 mg，每天2次，口服剂量的患者，永久停用本品。

备注：

ALT = 丙氨酸氨基转移酶；ALP = 碱性磷酸酶；AST = 天冬氨酸转氨酶；DB =直接胆红素；GGT = γ-谷氨酰转移酶；TB = 总胆红素；ULN = 正常上限

【不良反应】

最常见的不良反应（>20%）：

乳酸脱氢酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、发色改变、疲劳、丙氨酸氨基转移酶升高、降低中性粒细胞，胆固醇升高，碱性磷酸酶升高，淋巴细胞减少、眼水肿、血红蛋白降低、皮疹、味觉障碍和磷酸盐减少。

【使用方法】

-本品口服用药

-随低脂膳食服用（每餐约11g-14g总脂肪）

-本品胶囊需整粒吞服，切勿打开、咀嚼或压碎胶囊

【药理作用】

本品是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制集落刺激因子1受体（CSF1R），CSF1R配体的过表达促进滑膜中细胞的增殖和积累。在体外，pexidartinib抑制依赖于CSF1R和配体诱导的CSF1R自磷酸化的细胞系增殖。Pexidartinib也可在体内抑制CSF1R依赖性细胞系的增殖。此外，Pexidartinib还能抑制原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和具有内部串联重复（ITD）突变的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。

【贮藏】

在20 - 25°C温度下保存，允许在15 - 30°C温度范围内波动。