索托拉西布

【产品参数】

名称： 索托拉西布

别名： Sotrdx、LUMAKRAS、Sotorasib、AMG510、PHOSOTOR、索托拉西布、索拖拉西布

剂型： 片剂

规格：120mg-56片/瓶/盒

适应症：索托拉西布（Sotorasib）前称AMG 510，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，肺癌新特药

厂家：老挝大熊制药

有效期： 24个月 在线咨询

索托拉西布(Sotorasib) 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。

【生产厂家】

DAXIONG Pharma/老挝大熊制药

【成分】

活性成分:sotorasib;非活性成分：微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁;片剂薄膜涂层材料含有聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。

【性状】

片剂

【适应症】

适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。

客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

【用法用量】

1.推荐剂量为960mg(8片)，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量。

第二天服药仍按照原剂量服用，不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。

吞下整粒药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

2.建议的剂量减少

剂量降低剂量

首次剂量降低480mg(4片),每日一次

第二次剂量降低240mg(2片),每日一次

3.不良反应的推荐剂量调整

不良反应严重程度*本品剂量调整

肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)

谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品

间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别

如果怀疑ILD/肺炎，暂停使用本品;

如果确诊ILD/肺炎，永久停用本品

恶心或呕吐3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

腹泻3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

其他不良反应3~4级

暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

【不良反应】

1.最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

2.最常见的实验室异常≥25%为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠含量降低。

3.严重不良反应(3.4%)为呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。

禁忌

暂无

【贮存方法】

20°C至25°C下储存，允许此药在一定范围内储存(15°C至30°C)。

【适用人群】

KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者

【药物相互作用】

1.索托拉西布应该避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等抑酸药合用，如果一定需要合用，应当在抑酸药使用前的4个小时或者使用之后的10个小时服用。

2.索托拉西布应该避免与强效的CYP3A4诱导剂一同使用。

3.索托拉西布同时也应该避免与CYP3A4底物合用.如果不能避免共同给药，则根据其处方信息调整底物剂量。

4.索托拉西布应尽可能地避免与P-gp底物(地高辛)合用。

【有效期】

24个月

【剂型】

片剂

【注意事项】

1.肝毒性：开始用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能;

然后每月监测一次或根据临床指征，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。

根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药。

2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。

对于疑似ILD/肺炎，立即停用索托拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

3.患者使用索托拉西布治疗时，需要注意以上注意事项，避免发生危害。

【温馨提示】

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